注射用奥美拉唑钠

作者：yiyaoyaopin 标签：奥美拉唑 胃溃疡 消化系统 药品 医药

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注射用奥美拉唑钠

本品主要成份为奥美拉唑钠，其化学名称为5-甲氧基-2-｛[(4-甲氧基-3, 5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]-亚

磺酰基｝-1H-苯并咪唑钠一水合物。
【性状】 本品为白色或类白色疏松块状物或粉末。
【药理毒理】
　　奥美拉唑是一对活性旋光对映体的消旋混合物，籍由高目标性的作用机制来降低胃酸的分泌，是胃壁

细胞中酸泵的特殊抑制剂。本品作用迅速，每天一次的剂量能够可逆性的抑制胃酸的分泌。
　　奥美拉唑是一种弱碱性物质，在胃壁细胞内小管这一高酸性环境中被浓缩转化为活性物质，抑制

H+,K+－ATP酶（质子泵）。这种对胃酸形成最后步骤的抑制作用呈剂量相关性，并高度抑制基础胃酸分泌

和刺激性胃酸分泌，但与刺激物无关。
　　人体静脉给予奥美拉唑，呈剂量相关性的抑制胃酸分泌，为了迅速达到与多次口服20毫克相同的降低

胃内酸度的作用，建议首次静脉内给予40毫克奥美拉唑。静注40毫克奥美拉唑迅速降低胃内酸度，24小时

内平均下降90％。奥美拉唑的抑制胃酸分泌作用与药-时曲线下面积（AUC）相关，而与给药时的血药浓度

无关。
　　幽门螺杆菌与酸消化性疾病有关，包括十二指肠溃疡和胃溃疡，分别由95％和70％的十二指肠溃疡和

胃溃疡与幽门螺杆菌感染有关。幽门螺杆菌是导致胃炎的主要因素。幽门螺杆菌和胃酸一起是导致消化性

溃疡的主要因素。
　　奥美拉唑与抗生素合用可根除幽门螺杆菌，这与迅速缓解症状、胃粘膜修复率高及消化性溃疡病的长

期缓解相关，并因此减少了胃肠道出血等并发症，同时也减少了长期用抗泌酸药治疗的需要。
　　任何方法，包括质子泵抑制剂所致胃酸减少，都增加胃肠道内正常菌群的数量，用抑酸药物治疗，则

沙门菌和弯曲杆菌属感染胃肠道的危险性可能略有增加。
　　在大鼠长期给予奥美拉唑的研究中，观察到胃ECL细胞增大和良性肿瘤，这是持续性高胃泌素血症因

胃酸抑制的结果。在用H2受体拮抗剂、质子泵抑制剂治疗后和部分底部切除术后也有类似的发现。显然这

些变化并非上述药物的直接作用。
【药代动力学】
　分布　　健康人体分布容积约为0.3L/kg，肾功能不全病人也有相近的分布容积。老人或肝功能不全病

人的分布容积稍低，血浆蛋白结合率约为95％。
　代谢和排泄　　静脉内给予奥美拉唑，药-时曲线的平均终末相半衰期约为40分钟，总血浆清除率为0.3

～0.6L/min。治疗期间半衰期未变化。
　　奥美拉唑主要在肝脏中经细胞色素P450（CYP）酶系完全代谢。其中主要依赖特异的同功型CYP2C19（

S-美芬妥英羟化酶），该酶的遗传表达具有多态性，奥美拉唑经CYP2C19催化生成羟基奥美拉唑，这是血

浆中的主要代谢产物。鉴于此，奥美拉唑与CYP2C19的其他底物之间可能会由于竞争性抑制而产生代谢上

的药物-药物相互作用。
　　奥美拉唑代谢物对胃酸的分泌没有作用。约80％的静脉内给药剂量以代谢物形式经尿液排泄，其余主

要由胆汁分泌，经粪便排泄。
　　肾衰病人奥美拉唑的清除未有变化，肝功能损害病人的清除半衰期增加，但每日一次口服剂量未见奥

美拉唑积累。
【适应症】
　　作为当口服疗法不适用时下列病症的替代疗法：十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎及Zollinger

-Ellison综合征。
【用法用量】
　　静脉滴注：临用前将瓶中的内容物溶于100毫升0.9％氯化钠注射液或100毫升5％葡萄糖注射液中，本

品溶解后静脉滴注时间应在20～30分钟或更长。
　　当口服疗法不适用于十二指肠溃疡、胃溃疡和反流性食管炎的患者时，推荐静脉滴注本品的剂量为

40mg，每日一次。
　　Zollinger-Ellison综合征患者推荐静脉滴注奥美拉唑60mg作为起始剂量，每日一次。Zollinger-

Ellison综合征患者每日剂量可能要求更高，剂量应个体化。当每日剂量超过60mg时分两次给药。
【不良反应】
　　奥美拉唑的耐受性良好，不良反应多为轻度和可逆。下列不良反应为临床试验或常规使用中所报告，

但在许多病例中与奥美拉唑治疗本身的因果关系尚未确定。
　　下述不良反应中：
　　“常见”是指发生率≥1/100
　　“不常见”是指发生率≥1/1000，但＜1/100
　　“罕见”是指发生率＜1/1000
常 见
　　中枢和外周神经系统：头痛
　　消化系统： 腹泻、便秘、腹痛、恶心/呕吐和气胀
不 常 见
　　中枢和外周神经系统：头晕、感觉异样、嗜睡、失眠和眩晕
　　肝 脏： 肝酶升高
　　皮 肤： 皮疹和（或）瘙痒、荨麻疹
　　其 他： 不适
罕 见
　　中枢和外周神经系统：可逆性精神错乱、激动、攻击性行为、抑郁和幻觉，多见于重症患者
　　内分泌系统： 男子乳房女性化
　　消化系统： 口干、口炎和胃肠道念珠菌感染
　　血液系统： 白细胞减少、血小板减少、粒细胞缺乏症和各类血细胞减少
　　肝 脏： 脑病（见于先前有严重肝病患者），肝炎或黄疸性肝炎、肝脏衰竭
　　肌肉与骨骼： 关节痛、肌力减弱和肌痛
　　皮 肤： 光敏性、多形性红斑、Stevens-Johnson综合征、毒性表皮坏死（TEN）、脱发
　　其 他： 过敏反应，例如血管水肿、发热、支气管痉挛、间质性肩炎和过敏性休克。出汗增多、外围

水肿、视力模糊、味觉失常和低钠血症。

【禁忌】 对本品过敏者禁用。
【注意事项】
　　1.本品抑制胃酸分泌的作用强，时间长，故应用本品时不宜同时再服用其它抗酸剂或抑酸剂。为防止

抑酸过度，在一般消化性溃疡等疾病，不建议大剂量长期应用（Zollinger-Ellison综合征患者除外）。
　　2.因本品能显著升高胃内pH值，可能影响许多药物的吸收。
　　3.肾功能受损者不须调整剂量；肝功能受损者慎用，根据需要酌情减量。
　　4.治疗胃溃疡时应排除胃癌后才能使用本品，以免延误诊断和治疗。
【孕妇和哺乳期妇女用药】
　　尽管动物实验未发现本品对妊娠期和哺乳期有不良作用或对胎儿有毒性或致畸作用，但建议妊娠期和

哺乳期妇女尽可能不用。
【儿童用药】 目前尚无儿童使用本品的经验。
【老年患者用药】 老年患者无需调整剂量。
【药物相互作用】
　　因为本品可使胃内酸度下降，有些药物的吸收可能会有所改变。因此在用奥美拉唑或其它酸抑制剂或

抗酸剂治疗时，酮康唑和伊曲康唑的吸收会下降。
　　由于奥美拉唑在肝脏中通过细胞色素P4502C19(CYP2C19)代谢，会延长其它酶解物如地西泮、华法林

（R-华法林）和苯妥英的清除。本品与华法林和苯妥英治疗时应给予监测，必要时应予减低华法林或苯妥

英之剂量。持续使用苯妥英治疗的患者同时每天一次给予本品20mg，苯妥英的血药浓度并不受影响。同样

，持续使用华法林治疗的病人同时每天一次给予本品20mg，并不改变凝血时间。
　　当奥美拉唑与克拉霉素合用时，它们的血药浓度会上升。但与甲硝唑或阿莫西林合用时，无相互作用

。这些抗生素与奥美拉唑合用可根除幽门螺杆菌。
【药物过量】
　　临床试验中，本品静脉给药一天累积剂量达270mg和三天达650mg，并未出现剂量相关性不良反应。

批准文号：国药准字H20057328
零售价：63.0
规格：40mg*1000支

通用名 商品名 规格包装 包装 零售价
酒石酸美托洛尔注射液 5ml：5mg 1000支 43.10
单硝酸异山梨酯注射液* 2ml:25mg×10支 1200支 35.00
天麻素注射液（可静滴）* 2ml:0.2g 1000支 19.80
环磷腺苷葡胺注射液* 2ml:30mg×5支 1000支 21.60
碳酸利多卡因注射液 10ml:173mg×5支 900支 11.00
磷酸川芎嗪注射液 2ml：50mg×10支 2000支 26.80
甘草酸二铵注射液 10ml:50mg×5支 900支 6.32
卡络磺钠注射液 苏孛特 2ml：20mg×6支 1200支 26.80
替硝唑注射液 替友安 200ml: 0.8g 30瓶 39.0
甲硫氨酸维B1注射液 5ml:100mg×5支 600支 62.0
莪术油注射液 10ml：0.1g×5支 900支 16.3
莪术油注射液 5ml：0.05g×5支 600支 12.3
氢溴酸高乌甲素注射液 2ml:4mg×4支 1200支 37.00
碳酸利多卡因注射液 10ml:173mg×5支 600支 17.80
氢溴酸高乌甲素注射液 2ml:4mg×10支 1000支 48.00
氢溴酸高乌甲素注射液 2ml:4mg×10支 3000支 16.0
长春西汀注射液* 润菏尔 100ml：10mg 80瓶 80.00
氟罗沙星注射液* 2ml:0.2g*10支 100盒 40.30
葛根素注射液* 2ml:100mg×10支 100盒 19.40/支
烟酸占替诺注射液 2ml:0.3g×10支 100盒 49.90/支
棓丙脂注射液 君菏 2ml:60mg×10支 100盒 56/支
棓丙脂注射液 君菏 5ml:180mg×5支 100盒 117.6
注射用藻酸双脂钠 西木生0.1g*5支 100盒 68.7/支
吡拉西坦注射液 斯必克 5ml：1g×5支 200盒 9.90
盐酸丁咯地尔注射液 易芷斯兰5ml：50mg×5支 900支 15.32
注射用辅酶A* 贰佰纽 200U*10支/盒 1000支 25.40
注射液奥美拉唑钠（冻干）40mg×4支 250盒 98.0
甲钴胺片* 欧维 0.5mg×20片 300盒 39.80/盒
注射用炎琥宁 倍安诺康0.2g×6支 500支 36.00
注射用盐酸艾司洛尔 0.1g×1支 100支 108
甲钴胺注射液* 帕克莱 1ml:0.5mg 600支 18.80
缬沙坦分散片* 维尔坦 80mg×7片 300盒 32.0
注射用阿魏酸钠* 莱斯丽 0.1g×10支 1000支 21.80
卡络磺钠注射液 苏孛特 2ml：20mg×5支 1200支 26.8
羟甲烟胺片(利胆素片) 0.25g×60片 240盒 37.95
替米沙坦胶囊* 欣蕊 40mg×6粒 480盒 17.90
宫炎康颗粒 严捷 9g×8袋 400盒 29.80
心脑康胶囊* 金处方 0.25g×12粒 960盒 5.50
蒲地蓝消炎片 0.3×48片 400盒 38.0/盒
银杏叶片* 0.16g×24片 400盒 18.0/盒
注射用左卡尼汀 雪儿丁 1g×5支 600支 58.70
止咳宁嗽胶囊 0.25g*10粒*2板 400盒 19.1
通便灵胶囊* 0.25g*10粒*2板 400盒 16.0
愈伤灵胶囊* 0.3g*10粒*3板 400盒 23.50
二甲双胍格列本脲片 降兮0.25g：1.25mg*24 200盒 38.0
银黄颗粒* 4g*10袋 300盒
注射用三磷酸腺苷辅酶胰岛素 20mg:50v:4v 960支 49.80
眼氨肽注射液 2ml:2mg*1000支 23.80
注射用三磷酸胞苷二钠 20mg，40mg 960支 67.0，113.0
注射用奥美拉唑钠 40mg*1000支 63.0
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